Fmoc-L-Lys[C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH パウダーとは何ですか?
Fmoc-L-Lys[C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH(CAS: 2915356-76-0) は、固相用に設計された高度に特殊化された Fmoc- 保護リジン誘導体ですペプチド合成(SPPS)。これは、長時間作用型の治療用ペプチド、特に GLP-1 類似体などの脂質付加ペプチドや、長い半減期を必要とするその他のペプチド薬の合成に一般的に使用されます。
この化合物は以下を統合します:
- Fmoc-で保護されたアミノ酸骨格
- PEG- のようなスペーサー(AEEA 単位)
- グルタミン酸リンカー
- 長いC20脂肪酸鎖
これらの構造的特徴により、合成中にペプチドの部位特異的な脂質化が可能になります。{0}
化学的および構造的概要
主要な構造要素
コアアミノ酸:
- L-リジン (Lys)
保護基:
- -アミノ基上のFmoc (9-フルオレニルメトキシカルボニル)
→ SPPS での段階的なペプチド伸長が可能になります。
コンポーネントの機能
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成分 |
役割 |
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Fmocグループ |
ペプチド合成中の一時的な保護 |
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リジン骨格 |
脂質鎖の結合部位を提供します |
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AEEA(PEGスペーサー) |
溶解性と柔軟性の向上 |
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グルタミン(OtBu) |
構造リンカーと分岐ユニット |
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C20脂肪酸 |
アルブミン結合と半減期延長を可能にする- |
重要な製品仕様
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パラメータ |
要件 |
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純度(HPLC) |
95%以上(研究)、98%以上(合成) |
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質量分析 (HRMS) |
必須。 [M+H]⁺ および/または [M+Na]⁺ の正確な質量を確認する必要があります。 |
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核磁気共鳴 (¹H NMR) |
強く推奨/必須。 |
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グループの誠実さを守る |
MSとNMRで確認。 |
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ストレージ |
-20 度または -80 度、乾燥、不活性ガス (Ar/N₂) 下、暗所。 |
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再構成 |
高品質の乾燥した DMSO または DMF を使用してください。-水性の作業の場合は、まず最小限の量の有機溶媒に溶解し、次に緩衝液で希釈します。 |
固相ペプチド合成(SPPS)における役割-
この構成要素により、ペプチド合成中に直接脂質部分を部位特異的に結合できます。{0}
SPPSの利点
- 事前に組み立てられた脂質鎖により合成が簡素化される-
- 正確な修正部位を確保
- 再現性の向上
- 合成後の結合ステップを削減します-
通常は、標準の Fmoc SPPS プロトコルを使用して組み込まれます。
ペプチド医薬品開発における Fmoc-L-Lys[C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH の応用
この試薬は、以下の開発において特に重要です。
長時間作用型の治療用ペプチド-
以下の研究開発に使用されます。
- GLP-1受容体アゴニスト
- 代謝疾患ペプチド
- ホルモン類似体
- 抗糖尿病ペプチド薬
- 肥満と内分泌療法
半減期延長技術-
脂質付加ペプチドは次のことを実現します。
- -1 日に 1 回、または週に 1 回-の投与の可能性
- 薬物動態プロファイルの改善
- 患者のコンプライアンスの向上
物理的および化学的特性
- 外観: 白色からオフホワイトの粉末-
- 純度: 通常 95% 以上 (HPLC)
- 溶解度:
★DMF、DMSO、NMPに可溶
★水への溶解度が低い
- 保管温度:-20℃を推奨
- 感湿性: はい
Fmoc-L-Lys[C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH (CAS: 2915356-76-0) は、長時間作用型アミノ酸の固相ペプチド合成用に設計された高度な脂質化アミノ酸ビルディングブロックですペプチド治療薬。 PEG スペーサー、グルタミン酸リンカー、および C20 脂肪酸の組み合わせにより、アルブミン結合と半減期の延長が可能になり、現代のペプチド医薬品開発において重要な試薬となっています。
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