カルボプラチンパウダーとは何ですか?
カルボプラチン パウダーは、腫瘍学で広く使用されているプラチナ ベースの抗腫瘍剤(抗がん剤)です。{0}カルボプラチン粉末は、注射用化学療法薬の製剤に使用する医薬品有効成分 (API) または研究グレードの化合物として供給されます。-
これは、シスプラチンと同様の抗がん効果を提供すると同時に、安全性と忍容性が向上し、特に腎毒性と胃腸毒性が軽減されるように開発された第 2 世代の白金化合物です。-
化学的および物理的特性
- 化学名: カルボプラチン
- IUPAC名: シス-ジアミン(1,1-シクロブタンジカルボキシラト)プラチナ(II)
- 分子式: C₆H₁₂N₂O₄Pt
- 分子量: 371.25 g/mol
- CAS番号: 41575-94-4
- 外観: 白からオフホワイトの結晶性粉末-
- 溶解度:水にわずかに溶ける
- pH (溶液): 通常は中性から弱酸性
- 安定性: 光および強力な酸化剤/還元剤に敏感
カルボプラチンには、抗がん作用を担う白金金属中心が含まれています。
製品仕様
注射可能な抗がん API としては、純度、不純物プロファイリング、無菌性の保証に焦点を当てた仕様が非常に厳格です。
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パラメータ |
仕様 |
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アッセイ(HPLC) |
98.0% - 102.0% (無水、無溶剤ベース) |
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不純物プロファイル (HPLC) |
個々の既知の不純物: シスプラチン(遺伝毒性)、トランスプラチン、カルボプラチン二量体、CBDCA-関連不純物に対する厳しい制限。合計不純物: 2.0% 以下。 |
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プラチナ コンテンツ (AAS) |
理論の 51.0% - 53.5% (~52.3%) |
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細菌エンドトキシン |
< 1.0 EU/mg (or per vial spec for final product) |
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無菌性 |
無菌試験に準拠する必要があります(無菌処理を目的とした API の場合)。 |
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水分含有量 (KF) |
0.5%以下 |
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保管と賞味期限 |
元の密封容器内で、光と湿気を避け、制御された室温で保存し、24 ~ 36 か月保存します。 |
作用機序と薬理
カルボプラチン パウダーは、細胞周期の非特異的アルキル化剤です。-その主なメカニズムには、細胞毒性のあるプラチナ-DNA 付加物の形成が含まれます。
アクティベーション:低塩化物-細胞内環境では、不安定なシクロブタンジカルボキシレート(CBDCA)リガンドが水分子によって置き換えられ、反応性の水性種が生成されます。
DNA結合:これらの活性化された白金錯体は、DNA 内のプリン塩基 (主にグアニンとアデニンの N7) に共有結合し、鎖内および鎖間架橋を形成します。-。これにより DNA の構造と機能が破壊され、複製と転写が阻害されます。
細胞への影響:DNA 損傷は複雑な細胞シグナル伝達経路を引き起こし、最終的には癌細胞などの急速に分裂する細胞のアポトーシス (プログラムされた細胞死) を引き起こします。
主要な薬物動態学的特徴:シスプラチンとは異なり、カルボプラチンの反応性は低く、そのクリアランスは主に腎臓で行われ、糸球体濾過率 (GFR) と密接に相関しています。これにより、Calvert 式 (用量=ターゲット AUC x [GFR + 25]) を使用した正確な投与が可能になり、毒性を最小限に抑えます。
治療領域と臨床使用
カルボプラチンは、以下の目的で化学療法レジメンに広く使用されています。
主な適応症
- 卵巣がん
- 肺がん(特に非小細胞肺がん)-
- 頭頸部がん
- 精巣がん
- 膀胱がん
- 子宮頸がん
- 脳腫瘍(一部の症例)
パクリタキセル、エトポシド、ゲムシタビンなどの他の抗がん剤との併用療法でよく使用されます。
カルボプラチン パウダーは、複数のがんの治療のために腫瘍学で広く使用されているプラチナ ベースの化学療法 API です。{0}その DNA- 架橋メカニズム、以前のプラチナ製剤と比較して安全性プロファイルが向上し、幅広い臨床応用性により、現代のがん治療における重要な原料となっています。製造と取り扱いには、高レベルの医薬品の品質管理と安全性の実践が必要です。-
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